دراسة خصائص الأداء لـ DESU® MCC المجفف بالرش والمجفف سريعًا

August 25, 2026

مؤلف

من خلال فريق فني محترف، نقدم للعملاء توصيات مستهدفة لاختيار المعدات وخدمات شاملة لما بعد البيع، مما يكسبنا ثقة العملاء وتقديرهم.

سارة م.

ديسو^® تحليل اختيار MCC بناءً على عمليات التجفيف المختلفة

1. مقدمة

السليلوز الميكروكريستالي (MCC) - وهو مادة مساعدة صيدلانية مطابقة لمعايير دستور الأدوية الوطني الأمريكي (NF) ودستور الأدوية الأمريكي (USP) ودستور الأدوية الأوروبي (EP) ودستور الأدوية الياباني (JP) - يُعدّ من أكثر المكونات شيوعًا في الأشكال الصيدلانية الصلبة الفموية، وتؤثر عملية إنتاجه بشكل كبير على جودة المنتج. حاليًا، تُستخدم عمليتان رئيسيتان لتجفيف السليلوز الميكروكريستالي صناعيًا في إنتاجه: التجفيف بالرش والتجفيف السريع. تعمل عملية التجفيف بالرش على تحويل معلق السليلوز الميكروكريستالي إلى رذاذ وتجفيفه بسرعة في تيار هواء ساخن، مما ينتج عنه جزيئات كروية أو شبه كروية. أما عملية التجفيف السريع فتجمع بين التفتيت الميكانيكي والتجفيف بتيار الهواء، مما ينتج عنه جزيئات ليفية. لكلتا العمليتين خصائصها المميزة، وهما مناسبتان لسيناريوهات تركيبية مختلفة.

شهد إنتاج السليلوز البلوري الدقيق الصيني الحديث تطوراً ملحوظاً: إذ تتميز المنتجات المجففة بالرش بسيولة جيدة، وحجم جسيمات متجانس، وتناسق عالٍ بين الدفعات، بينما تتميز المنتجات المجففة بالتجفيف السريع بضغط أفضل في ظل ظروف محددة. وبصفتها مورداً لتقنية التجفيف بالرش، تقدم شركة ويست بوينت، من خلال قسم DESU التابع لها، هذه التقنية.^® يساعد شركات تصنيع المنتجات على فهم المنتجات الناتجة عن عمليات تصنيع مختلفة واختيارها وفقًا لذلك.

تحلل هذه الدراسة اختلافات الأداء بين DESU^® تتناول هذه الدراسة مقارنة الأداء المنهجية بين السليلوز الميكروكريستالي (عملية التجفيف بالرش) والعلامة التجارية الصينية (عملية التجفيف السريع) من حيث المؤشرات الفيزيائية والكيميائية وخصائص المسحوق وتطبيقات التركيب، وتناقش سيناريوهات تطبيق العمليتين، وتوفر أساسًا علميًا لاختيار السليلوز الميكروكريستالي من قبل شركات التركيب.

2. الأساليب التجريبية

2.1 المؤشرات الفيزيائية والكيميائية واختبارات توصيف المساحيق

وفقًا للقسم الرابع من القواعد العامة للطبعة الرابعة من دستور الأدوية الصيني لعام 2025، تم تحديد قيمة الرقم الهيدروجيني، ودرجة البلمرة، وفقدان الوزن عند التجفيف، والمتبقي عند الاحتراق، والكثافة الظاهرية، وتوزيع حجم الجسيمات. واستُخدم جهاز اختبار الخصائص الشاملة للمسحوق لقياس الكثافة الظاهرية، والكثافة بعد الضغط، وزاوية الراحة، كما تم حساب مؤشر كار ونسبة هاوسنر.

2.2 تقييم أداء الضغط المباشر

تم خلط مصادر مختلفة من السليلوز البلوري الدقيق مع 1% من ستيرات المغنيسيوم وضغطها مباشرة عند أربعة تدرجات ضغط: 3.0، 5.0، 8.0، و12.0 كيلو نيوتن. تم قياس تباين وزن الأقراص وصلابتها وهشاشتها ووقت تفككها.

2.3 دراسة تطبيق صياغة النموذج

تم اختيار أقراص أملوديبين بيسيلات (عملية الضغط المباشر) كتركيبات نموذجية لمقارنة أداء التطبيق لمصادر مختلفة من السليلوز البلوري الدقيق في التركيبات النموذجية.

3. النتائج والمناقشة

3.1 تحليل خصائص المنتج لعمليات التجفيف المختلفة

عملية التجفيف بالرش: يُحوّل معلق السليلوز البلوري الدقيق (MCC) إلى قطرات متناهية الصغر بواسطة مرذاذ، ثم يُجفف بسرعة في تيار هواء ساخن، عادةً في غضون خمس ثوانٍ. تُنتج هذه العملية جزيئات كروية أو شبه كروية ذات تاريخ حراري متجانس، وسيولة جيدة، وتوزيع ضيق لحجم الجزيئات. تتميز المنتجات المجففة بالرش بأداء ممتاز في الضغط عالي السرعة والتحبيب الرطب، مما يجعلها الخيار الأمثل للتركيبات عالية الجودة.

عملية التجفيف السريع: يدخل معلق السليلوز البلوري الدقيق (MCC) إلى حجرة التجفيف بعد طحنه ميكانيكيًا، ويُجفف بواسطة جهاز تشتيت دوار عالي السرعة يعمل بتيار هواء ساخن. تُنتج هذه العملية جزيئات ليفية ذات فعالية ميكانيكية عالية، مما يوفر قابلية ضغط أفضل عند الضغوط المنخفضة. مع ذلك، تتميز المنتجات المجففة سريعًا بسيولة أقل، وانخفاض في أداء التفتت عند الصلابة العالية، وكثافة ظاهرية أعلى، مما يحد من نطاق استخدامها.

يقارن الجدول 1 بين عينتي MCC. DESU^® تتمتع السليلوز الميكروكريستالي PH-102 (المجفف بالرش) بدرجة بلمرة تتراوح بين 266-278، ضمن النطاق المثالي؛ أما السليلوز الصيني (المجفف بالوميض) فتبلغ درجة بلمرته 245-255، وهي أقل قليلاً، مما يعكس القص الميكانيكي الأقوى للتجفيف السريع.

الجدول 1: مقارنة المؤشرات الفيزيائية والكيميائية للسليلوز المتبلور الدقيق من مصادر مختلفة

عنصر الاختبار	ديسو^® MCC PH-102 (مجفف بالرش)	ماركة صينية (مجفف سريعاً)	شرح الاختلاف
درجة البلمرة	266-278	245-255	تتميز عملية الوميض بتأثير ميكانيكي أقوى
نسبة الفقد عند التجفيف (%)	3.0-3.5	2.8-3.2	كلاهما ضمن النطاق القياسي
الكثافة الظاهرية (جم/مل)	0.31-0.33	0.35-0.38	تتميز عملية الوميض بكثافة حجمية أعلى قليلاً
D₅₀ (ميكرومتر)	100-110	95-105	كلاهما ضمن النطاق القياسي

3.2 مقارنة خصائص المسحوق

يوضح الجدول 2 بيانات توصيف المسحوق لعينتين من MCC.

الجدول 2: بيانات توصيف مسحوق السليلوز البلوري الدقيق من مصادر مختلفة

عنصر الاختبار	ديسو^® MCC PH-102 (مجفف بالرش)	ماركة صينية (مجفف سريعاً)	معيار التقييم
مؤشر كار (%)	22.5	25.8	<نسبة 35% جيدة
نسبة هاوسنر	1.29	1.35	<1.5 جيد
زاوية الراحة (°)	35.2	38.5	<درجة حرارة 40 درجة مئوية جيدة

أظهرت خصائص المسحوق أن DESU^® يتميز مسحوق MCC PH-102 (المجفف بالرش) بسيولة أفضل من المسحوق الصيني (المجفف سريعًا). DESU^® يتميز MCC PH-102 بمؤشر كار 22.5%، ونسبة هاوسنر 1.29، وزاوية راحة 35.2 درجة، وكلها ممتازة؛ أما العلامة التجارية الصينية فلديها 25.8%، و1.35، و38.5 درجة، وتلبي المتطلبات العامة بتدفق أضعف نسبيًا.

يعود ضعف انسيابية المنتجات المجففة بالتجفيف السريع إلى بنيتها الليفية، التي توفر مزايا في قابلية الضغط عند الضغوط المنخفضة، ولكنها قد تُسبب عدم استقرار في التغذية عند إنتاج أكثر من 30,000 قرص في الساعة. في المقابل، تحافظ الجزيئات الكروية للمنتجات المجففة بالرش على انسيابية جيدة عبر سرعات ضغط مختلفة.

من حيث الكثافة الظاهرية، فإن المنتج الصيني (0.35-0.38 جم/مل) أعلى قليلاً من منتج DESU® MCC PH-102 (0.31-0.33 جم/مل). قد تؤثر الكثافة الظاهرية الأعلى على تجانس الخلط في بعض التركيبات المحددة، وخاصةً للمواد الصيدلانية الفعالة منخفضة الكثافة، مما يستدعي تعديل معايير العملية بشكل مناسب.

3.3 مقارنة أداء الانضغاط والتفتت

في اختبار الضغط المباشر (الشكل 1)، اختلفت العينتان في قابليتهما للانضغاط. عند الضغوط المنخفضة (3-5 كيلو نيوتن)، أظهرت العينة الصينية (المجففة سريعًا) صلابة أعلى قليلًا نتيجة للتشابك الميكانيكي لجزيئاتها الليفية؛ أما عند الضغوط التي تتجاوز 8-12 كيلو نيوتن، فقد تضاءل هذا الفرق.

الشكل 1: العلاقة بين ضغط الضغط الرئيسي وصلابة القرص

اختلفت العينتان بشكل واضح في سرعة التفكك (الشكل 2). عند الصلابة المنخفضة (60-80 نيوتن)، تفككت كلتاهما في غضون 10-15 دقيقة، وهو ما يفي بالمتطلبات؛ أما عند الصلابة العالية (>100 نيوتن)، فقد استغرقت العينة الصينية 30-45 دقيقة، متجاوزةً بذلك الحد المسموح به في دستور الأدوية وهو 15 دقيقة، بينما استغرقت عينة DESU^® بقي السليلوز الميكروكريستالي ضمن النطاق المثالي 15-25 دقيقة.

الشكل 2: العلاقة بين زمن التفكك وصلابة القرص

وبالتالي، فإن المنتجات المجففة بالتجفيف السريع أنسب للتركيبات ذات الصلابة المنخفضة (<100 نيوتن)، في حين أن المنتجات المجففة بالرش توفر تفككًا مستقرًا وقابلية تطبيق أوسع عبر مستويات الصلابة.

3.4 تحليل سيناريو تطبيق العملية

سيناريوهات تطبيق عملية التجفيف بالرش:

ضغط عالي السرعة - أكثر من 30,000 قرص في الساعة: انسيابية ممتازة تضمن تغذية مستقرة للمسحوق
تركيبات عالية الصلابة (>100 نيوتن): أداء تفتت مستقر، لا يتدهور مع زيادة الصلابة.
عمليات التحبيب الرطب: تتحد الجزيئات الكروية جيدًا مع المواد الرابطة
المنتجات التي تتطلب اتساقًا عاليًا بين الدفعات: عملية مستقرة، تقلبات طفيفة في الجودة

سيناريوهات تطبيق عملية التجفيف السريع:

الضغط المنخفض، أقل من 5 كيلو نيوتن: توفر الجسيمات الليفية قابلية ضغط أفضل عند الضغط المنخفض
تركيبات متوسطة الصلابة (60-80 نيوتن): أداء التفكك مقبول
الضغط منخفض السرعة مع متطلبات انسيابية منخفضة: يمكن الاستفادة من خصائص انضغاطه

3.5 توصيات تقييم واختيار تطبيق التركيبة

في دراسة أقراص أملوديبين بيسيلات (الضغط المباشر)، استوفت كلتا عينتي السليلوز البلوري الدقيق متطلبات الجودة عند صلابة متوسطة (60-80 نيوتن). يوضح الشكل 3 منحنيات الذوبان. أظهر كلا نوعي الأقراص ذوبانًا متقاربًا (f2>50)، مع ذوبان تراكمي يزيد عن 80% بعد 30 دقيقة، ما يفي بالمعايير.

الشكل 3: منحنيات ذوبان أقراص أملوديبين بيسيلات في ظروف الصلابة المتوسطة

مع ذلك، كانت الاختلافات كبيرة عند الصلابة العالية (>100 نيوتن). يوضح الشكل 4 منحنيات الذوبان عند الصلابة العالية. أقراص مُحضّرة باستخدام DESU^® أظهرت أقراص MCC PH-102 ذوبانًا طبيعيًا، مع إطلاق تراكمي يزيد عن 80% خلال 30 دقيقة؛ بينما أظهرت أقراص المنتج الصيني (المجففة سريعًا) تأخرًا ملحوظًا في الذوبان، حيث بلغ حوالي 75% خلال 30 دقيقة، ولم تتجاوز نسبة الإطلاق 80% إلا بعد 45 دقيقة. يتوافق هذا مع بيانات التفكك، مما يؤكد محدودية المنتجات المجففة سريعًا عند الصلابة العالية.

الشكل 4: منحنيات ذوبان أقراص أملوديبين بيسيلات في ظل ظروف الصلابة العالية

توصيات الاختيار:

ينبغي على شركات تصنيع التركيبات مراعاة خصائص التركيبة ومتطلبات العملية بشكل شامل عند اختيار MCC:

(1) الحالات التي يُفضل فيها استخدام عملية التجفيف بالرش:

- خط إنتاج ضغط عالي السرعة
- التركيبات التي تتطلب صلابة عالية (>100 نيوتن)
- تركيبات ذات متطلبات صارمة لسرعة التفكك
- المنتجات التي تتطلب اتساقًا عاليًا بين الدفعات

(2) سيناريوهات يمكن فيها النظر في عملية التجفيف السريع:

- الضغط المنخفض (<5 كيلو نيوتن)
- تركيبات ذات صلابة مستهدفة منخفضة (60-80 نيوتن)
- ضغط منخفض السرعة (<20000 قرص/ساعة)
- المنتجات ذات معايير العملية الأخرى التي تم التحقق من صحتها بالكامل

(3) توصيات عامة:

تُوفر عملية التجفيف بالرش أداءً فائقًا وواسع النطاق، وهي الخيار المُفضل في معظم تركيبات المنتجات. أما المنتجات المُجففة بالتجفيف السريع، فاستخداماتها محدودة لأن تفتتها يقل مع ازدياد صلابتها؛ لذا ينبغي تقييم المتطلبات الخاصة بها بدقة قبل اختيارها.

4. الخاتمة

من خلال المقارنة المنهجية، قامت هذه الدراسة بتحليل أداء DESU^® السليلوز الميكروكريستالي المُستخلص من عمليات التجفيف بالرش والتجفيف السريع. أهم النتائج هي:

(1)اختلافات العملية: تتميز المنتجات المجففة بالرش بسيولة جيدة، وتفكك مستقر، وتناسق عالٍ من دفعة إلى أخرى، مع قابلية تطبيق واسعة؛ أما المنتجات المجففة بالوميض فتتراص بشكل أفضل عند الضغوط المنخفضة ولكنها تتفكك بشكل سيئ عند الصلابة العالية، مما يحد من استخدامها.

(2)السيناريوهات القابلة للتطبيق: يناسب التجفيف بالرش سيناريوهات واسعة النطاق - الضغط عالي السرعة، والصلابة العالية، وتركيبات التحبيب الرطب؛ بينما يقتصر التجفيف السريع على الضغط المنخفض، والصلابة المتوسطة، والضغط منخفض السرعة.

(3) توصيات الاختيار: إن مزايا الأداء الشاملة لعملية التجفيف بالرش تجعلها الخيار المفضل لمعظم سيناريوهات التركيب؛ ويمكن استخدام المنتجات المجففة بالرش السريع في سيناريوهات تطبيق محددة، ولكن يجب تقييم مخاطر أداء التفكك بشكل كامل، مع تجنب استخدامها في التركيبات عالية الصلابة.

باختصار، ينبغي على شركات تصنيع التركيبات اختيار أنواع السليلوز الميكروكريستالي المناسبة وفقًا لمتطلبات التركيبة المحددة. بالنسبة لشركات تصنيع التركيبات التي تستخدم السليلوز الميكروكريستالي، فإن DESU المجفف بالرش^® السليلوز الميكروكريستالي - وهو مادة مساعدة صيدلانية من الدرجة NF/USP/EP/JP يتم توريدها بكميات كبيرة من قبل شركة تصنيع موثوقة مقرها الصين - بمثابة خيار موثوق به لمعظم أشكال الجرعات الصلبة الفموية.

الكلمات المفتاحية الساخنة :